本發明公開了一種含多肽靶向因子的多糖衍生物及其制備方法，所述多糖衍生物是以多肽靶向因子以及含有3?二甲胺基丙胺基團的多糖衍生物為原料，在室溫下通過巰基?烯點擊化學反應制備得到。本發明所述含多肽靶向因子的多糖衍生物的制備方法反應條件溫和，避免使用強酸強堿試劑，能最大程度地保持多肽和多糖的生物活性，且制備工藝簡單，操作方便，所需設備及原材料廉價。本發明制備得到的含多肽靶向因子的多糖衍生物將可用作對病灶部位具有靶向運輸性能的藥物或基因載體，因而在生物醫學領域具有一定的應用前景。