本發明公開了一種腫瘤靶向的氧化還原敏感絲膠蛋白前藥衍生物及其制備與應用。本發明衍生物由親水的絲膠蛋白、疏水的喜樹堿和具有腫瘤靶向特性的生物素組成，每相鄰的兩個部分中間由二硫鍵連接；所述的絲膠蛋白、喜樹堿和生物素的質量比為10～200：1～2：1～2，平均每一百個氨基酸單元二硫鍵含量在10％～30％。本發明衍生物在水溶液環境下可以自組裝形成內部為疏水空腔的納米膠束，可負載疏水性抗癌藥物，在高還原型谷胱甘肽濃度下會發生斷鍵，并在酸性條件發生質子化，可實現腫瘤微環境下藥物的快速釋放。該膠束體系能夠有效增強藥物對癌細胞的殺傷效果，在癌癥的治療領域具有很好的研究價值和應用前景。