本發明公開了一種兩親性肝素基嵌段聚合物及其制備方法與應用。本發明以肝素作為原料，通過點擊化學反應途徑將端疊氮基肝素與α-炔基聚（Nε-芐氧羰基-L-賴氨酸）按物質的量的比為1.25：1制備兩親性嵌段聚合物。肝素是一種具有優良生物相容性、可生物降解性且具有重要生物活性的水溶性天然多糖，以肝素為原料制備得到的兩親性嵌段聚合物及其自組裝納米膠束具有抗凝血、抗腫瘤等生物活性，可作為藥物載體在醫藥領域中進行應用。本發明的制備條件溫和，高效實用；制備得到的兩親性嵌段聚合物，具有在水溶液中形成納米膠束的能力，可用作性能優良、功能獨特的新型藥物控釋載體。