本發明公開了一種兩親性殼聚糖衍生物PAMAM-Cs-DCA，本發明通過點擊化學反應和酰胺化反應將PAMAM基元和脫氧膽酸基元先后接枝到殼聚糖主鏈上，制備出PAMAM-Cs-DCA，該制備方法反應條件溫和、高效、有選擇性，本發明還公開了兩親性殼聚糖衍生物在制備抗癌藥物載體中的應用，兩親性殼聚糖衍生物在水溶液中自組裝形成以PAMAM基元和殼聚糖為親水外殼、DCA基元為疏水內核的納米膠束。其內核可以包裹疏水抗癌藥物，外殼可復合pDNA，從而實現藥物和基因的共傳遞。兩親性殼聚糖衍生物獨特的分子結構使其在基因治療、藥物控釋和組織工程等領域具有潛在應用價值。